药理：

　　本品为链霉菌所产生的一种氨基环醇类抗生素，性质与氨基糖甙类抗生素近似。对淋病奈瑟病有良好的抗菌作用，<7.5-20μg/ml浓度可抑制大多数菌株。肌注2g，2小时血药浓度达峰，约为100μg/ml，8小时为15μg/ml.体内药物主要由尿原形排泄，半衰期约为2.5小时。

　　[药理作用]本品对淋球菌具良好抗菌作用，临床分离的淋球菌，包括不产青霉素酶和产青霉素酶的菌株均可为6.3mg/L的浓度所抑制。细菌对本品的耐药机制主要为染色体介导的细菌核糖体结构改变，致本品不能与之结合而起作用。对本品耐药的菌株往往对庆大霉素、卡那霉素等其他氨基糖甙类仍呈敏感。本品对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属等具有中度抗菌活性。A组链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌对本品敏感，但金葡菌和草绿色链球菌则大多耐药。本品对尿素分解支原体有良好作用，但对梅毒螺旋体和沙眼衣原体无作用。

　　药动学

　　本品口服不吸收，肌注吸收较完全，1次肌注2g后，平均100mg/L的血药峰浓度于给药后1h到达，8h后仍可测得15mg/L.本品主要经肾排泄，48h内尿中以原形排出70％～80％，尿药浓度可高达1000mg/L以上，合用丙磺舒不影响其排泄。本品不与血浆蛋白结合。

　　适应症：

　　主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染，适用于对青霉素、四环素等耐药的病例。

　　本品临床应用的唯一适应证为无并发症的淋病，限于由产青毒素酶菌株引起的淋病或患者对青霉素过敏者。

　　用法用量：

　　肌注，一次2g，一般只用一次。对用其他抗生素而迁延未愈者，可一次用药4g，或一次2g，一日内用药2次。

　　[用法及用量]对无并发症的淋球菌感染，成人剂量为2g单剂疗法，将0.9％苯甲醇溶液3.2ml溶解后肌肉注射；对播散型淋球菌感染，剂量为每12h2g，连用3日。不得静脉给药。  医学教育网搜集整理

　　[剂型与规格]粉针剂：2g／瓶，附0.9％苯甲醇注射液1支。用作稀释剂。

　　禁用慎用：

　　（1）不可应用于孕妇和新生儿。

　　（2）肾病患者忌用。

　　给药说明：

　　（1）不得静脉给药。

　　（2）无明显的耳毒性。

　　不良反应：

　　可引起轻度肝肾损害。可有过敏反应：寻麻疹，药热，药疹，眩晕。有注射局疼痛，恶心，失眠等。

　　由于本品大都用2g单剂治疗，故不良反应少见。偶可发生暂时性眩晕、发热、恶心、头痛和注射局部不适等。

　　本品的不良反应有注射部位疼痛、荨麻疹、眩晕、恶心、发热、寒战、失眠等。偶见血红蛋白和红细胞压积减少，肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、BUN和氨基转移酶等值升高。也有尿量减少的发生。

　　氨基糖苷类药物相互作用：

　　（1）与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。

　　（2）与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能加强。

　　（3）与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

　　（4）与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

　　（5）本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

　　（6）青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素（或其他氨基糖苷类）。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。