药理：

　　本品结构与其他抗焦虑药不同，动物实验显示丁螺环酮对中枢的去甲肾上腺素、胆碱能、组胺、阿片等受体均无明显作用，亦不作用于苯二氮卓类受体，不影响GABA对苯二氮卓类的作用。本品作用于海马部位5-HT1A受体及多巴胺受体。前者使5-HT功能向下调节，产生抗焦虑作用，对DA受体有亲和力，阻断突触前膜DA受体。对突触后膜受体的作用如何，目前有许多相矛盾的发现。有人认为它既是DA激动剂又是DA拮抗剂，但由于对DA受体作用较弱，故临床上副反应很轻。此外，它能降低5-HT2受体敏感性，故又有抗抑郁作用。

　　药动学

　　口服吸收好，达峰时间为0.5～1h，血浆蛋白结合率为95％。大部分在肝脏代谢、主要代谢物为5羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪。半减期为2～11h，血透不能消除体内丁螺环酮，60％由尿排出，40％从粪便排出。

　　适应症：

　　丁螺环酮有明显抗焦虑作用，适用于各型焦虑状态。不产生明显的镇静作用，亦不与其他催眠药产生协同作用，亦不加强乙醇的作用。不能消除成瘾药的戒断反应，本身也不产生戒断反应。对焦虑伴严重失眠者，尚需加用快作用催眠药。上海市精神卫生中心临床双盲30例试验报告，有效率为70％。

　　用法用量：

　　口服每日3次，每次5mg，以后可增至每日20～30mg，老年人一般每日不宜超过15mg。

　　[剂型与规格]片剂：5mg/片，10mg/片。  医学教育网搜集整理

　　[用法]口服：开始剂量为每日10mg，以后每2—3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20—30mg.如果每日用至40mg仍无效时，可能再加量亦无效，不应再用。显效时间在用药2周左右，少数患者还可更长，故在达到最大剂量后尚需继续治疗2—3周，勿匆忙换药。

　　禁用慎用：

　　严重肝、肾功能不全、青光眼及重症肌无力患者禁用。

　　不良反应：

　　以肠胃道不适为多见，此外，尚有头晕、头痛、激动、失眠等。

　　相互作用：

　　不宜与乙醇、中枢抑制药、降压药、降糖药、抗凝药、避孕药及MAOI合用。