药理：

　　本品是黄体生成激素释放激素（LHRH）的九肽合成衍生物的微囊型缓释制剂。LHRH也称促性腺激素释放激素，系由下丘脑产生，它能促使垂体前叶释放卵泡刺激素分泌，提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血药浓度。本品主要通过降低下垂体的反应性，抑制LHRH分泌，大大降低了睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度，结果导致前列腺的缩小。

　　药动学

　　对前列腺癌患者，一次皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，其血中醋酸亮丙瑞林的浓度，在给药后的1～2天后达峰值，而后至4周为止大致维持一定值。每隔4周1次，3次皮下注射，其原形药物的血中浓度没有蓄积性。给前列腺癌患者一次皮下注射本品3.75mg，至用药后28天的原形药物及代谢物尿中累积排泄率分别为2.9％和1.5％。

　　适应症：

　　用于前列腺癌。

　　用法用量：

　　皮下注射，每次3.75mg，4周1次。用时每安瓿用附加的助悬液2ml，注意使之充分悬浊并不起泡后使用。

　　本品在首次用药的初期，由于高活性LHRH衍生物对下垂体性腺系统刺激作用，从而在伴有血清睾丸素浓度上升的同时，有时可发现有骨性疼痛的暂时性加剧的现象，在出现此症状时，要进行对症疗法。此外，有可能出现尿潴留或脊髓压迫，故应慎用。用药开始后的1个月内，要进行密切观察，在出现此症状时，要采取适当的处理。

　　皮下注射时，部位为上臂部、腹部、臀部的皮下处，不宜同一部位反复注射，注射后告诉患者不得揉搓注射部位。

　　[剂型与规格]微囊型缓释注射剂：3.75mg／支。 医学教育网搜集整理

　　[贮藏]室温保存。使用效期标在包装盒外。

　　禁用慎用：

　　对本品过敏患者禁用。由于脊髓压迫或尿潴留引起的肾功能障碍患者和高龄生理功能低下的患者要慎用。

　　给药说明：

　　本品在首次用药的初期，由于高活性LHRH衍生物对下垂体性腺系统刺激作用，从而在伴有血清睾丸素浓度上升的同时，有时可发现有骨性疼痛的暂时性加剧的现象，在出现此症状时，要进行对症疗法。此外，有可能出现尿潴留或脊髓压迫，故应慎用。用药开始后的1个月内，要进行密切观察，在出现此症状时，要采取适当的处理。

　　不良反应：

　　1.肝脏：会出现LDH上升，有时GOT、GPT、γ-GTP、ALP上升等，故要进行密切观察。

　　2.内分泌系统：发热，热感、有时出现颜面潮红、出汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适等现象。

　　3.肌肉骨骼系统：有时出现骨疼痛、肩腰、四肢等疼痛、步行困难等。

　　4.泌尿系统：有时出现尿潴留、尿频等排尿障碍、血尿等。

　　5.循环系统：有时出现心电图异常、心、胸比例增大等。

　　6.消化系统：有时出现恶心、呕吐、食欲不振等。

　　7.过敏反应：有时出现皮疹、瘙痒等。

　　8.局部刺激：有时出现注射部位的疼痛、硬结、发红。

　　9.其他：有时出现浮肿、胸部压迫感、发冷、疲倦感、体重增加、知觉异常、听力衰退、耳鸣、皮炎、头部多毛、甘油三酯上升、尿酸上升、BUN上升等。