药理：

　　药效学

　　①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是药动学

　　吸收快，口服后l～2.5小时血药浓度达峰值，作用持续时间可达24小时，Ｔ_1/2为2.5～4小时。主要经肝代谢失去活性，第1天97％排出体外，第2天100％排出体外。

　　[药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素，尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌；还有增强胰岛素作用，从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白；并可改善高脂血症，降低甘油三酯和胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率；还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，因而对血管病变可能有一定的防治作用。

　　药动学

　　本品口服后可完全、迅速地在肠道内吸收，1～3h达血药浓度高峰，半减期为2～4h。本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性，在24h内经尿中排泄约97％。

　　适应症：

　　适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

　　用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。

　　用法用量：

　　口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后递增每日2.5mg.一般每日剂量为5～15mg，最大剂量每日不超过20～30mg。

　　[制剂与规格]格列吡嗪片（1）2.5mg（2）5mg

　　口服，剂量视病情而定。一般一日2.5-30mg，从小量开始，饭前30分中服用。一日超过15mg，分2-3次给药。

　　[用法及用量]口服，餐前30min服用，每日2.5～5mg开始，每日1次。以后视病情可逐步调整剂量，以达到满意控制血糖浓度。每日剂量10mg以上时，可分2～3次服，每日最高剂量不超过30mg。

　　使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象。

　　[剂型与规格]片剂：5mg/片。 医学教育网搜集整理

　　禁用慎用：

　　多数胰岛素依赖型糖尿病，有酮症倾向者，合并严重感染，肝肾功能不全及对本品过敏者禁用。

　　糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及本品过敏者禁用。

　　给药说明：

　　本品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g.在磺酰脲类药物中，本品胃肠吸收最快，最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致，因此引起下餐前低血糖反应的机会较少，半衰期较短，引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药物中较小。其他用药说明同甲苯磺丁脲。

　　使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象。

　　不良反应：

　　少数病人可出现轻度恶心，头晕。个别病例有低血糖。

　　恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，其发生率为1％～2％，但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。若服药期间饮酒，可能发生潮红、心悸等反应。

　　格列吡嗪有肝脏毒性，并且是剂量相关的。也有本品引起味觉改变的报告。

　　相互作用：

　　本品与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、普萘洛尔、羧苯磺胺等合用时，可增强本品的降血糖作用，诱发低血糖反应。

　　氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。