药理：

　　药效学

　　本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂，与单胺氧化酶A与B产生不可逆性结合作用，影响单胺类神经递质的代谢。单胺氧化酶受抑制后，可增加中枢神经部位单胺含量，起到抗抑郁作用。

　　近年研究发现非选择性单胺氧化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。

　　药动学

　　本品在胃肠吸收良好，在肝中氧化代谢和生物转化。口服后3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10日。代谢物经肾脏排泄。

　　适应症：

　　异卡波肼为单胺氧化酶抑制剂类的抗抑郁药。用于对三环类抗抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者。

　　用法用量：

　　1.开始时成人每日口服30mg，一次或分次服用。达到充分疗效时，即应改用维持用量。

　　2.维持疗效阶段可根据病情所需与耐受情况，调整至每日10—20mg。

　　[制剂与规格]异卡波肼片10mg  医学教育网搜集整理

　　口服，一次10mg，一日3次，维持量10-20mg，最大剂量一日30mg。

　　禁用慎用：

　　（1）单胺氧化酶抑制剂不适用于15岁以下的儿童，因动物实验提示此类药物可能抑制生长发育。

　　（2）哺乳期妇女应慎用。动物实验提示这类药可自乳汁中排出。

　　（3）孕妇慎用。因服药量较高时可使新生儿发育迟缓。

　　（4）鉴于本品易产生体位性血压下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用。

　　肝功能不良者禁用。

　　给药说明：

　　（1）治疗期间不应食用酪胺含量高的食物，如啤酒、多年陈放的奶酪、熏鱼、泡菜和一些发酵过的熟肉制品，否则易产生突发的高血压反应。

　　（2）对有过敏反应、妊娠、哺乳以及年龄幼小或老龄患者，应限制使用，以策安全。

　　（3）治疗前应向患者说明本品的作用特点、各类严重副作用的征象和注意事项，各种用药的限制以及食物限制。

　　（4）起效时间在用药后的7—10日之内，在4—8周内达到充分的疗效。然后即应改用维持剂量。

　　（5）致癌问题；本品与其他肼类的单胺氧化酶抑制剂相同，在小鼠中可诱发肺部与血管的肿瘤。但在人类中尚未确定。

　　不良反应：

　　①体位性低血压或晕厥；②水肿（脚部或下肢）；③肝炎（有时伴黄疸）；④白细胞减少；⑤过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等；⑥本品有蓄积作用，不宜长期服用。

　　长期服用易引起积蓄中毒。体位性低血压，水钠潴留，便秘，恶心。超量可致昏厥，多汗，脉快，呼吸表浅。

　　相互作用：

　　（1）本品可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用，产生过度镇静。也可强化全身与局部麻醉药效果。

　　（2）加强可卡因的作用，同时使用时可产生中枢性高血压危相。

　　（3）可增加某些抗凝药的作用。

　　（4）与三环类抗抑郁药同时伍用可产生高热与高血压危象，严重者可致死。

　　（5）可增强抗胆碱药的效能。

　　（6）与含咖啡因药物并用过量时，可产生严重心律紊乱或高血压危象。

　　（7）不能与抗抑郁药氟西汀并用，否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀，需停药5周后再用本品。