药理：

　　本品为一纯粹的阿片类药物拮抗剂，较丙烯吗啡酮作用时间持久。能显著减弱或完全阻断静脉注射的阿片类药物的作用。如与吗啡长期同用，本品可阻止生理上对吗啡的依赖性，与其它阿片类麻醉剂同用时很可能产生同样的效应。本品不产生任何依赖性或耐受性。对阿片类麻醉药成瘾者，本品可消除戒断症状。临床研究表明，本品50mg可阻断静注25mg海洛因的药理作用24小时。如本品剂量加倍，则可阻断48小时，3倍约72小时。

　　大量证据显示本品的作用机理在于竞争受体。

　　口服后，其主要的代谢途径是肝脏的首过效应，95％吸收后的药物代谢为数个代谢物。其中主要的代谢物6β-纳曲酮与原药一样为一纯粹的拮抗剂。原药及其代谢产物主要由肾脏排泄，粪便则为次要排泄途径。尿中排出少于口服原药的1％，但如将原药加上结合的6β-纳曲酮则达口服剂量的38％。

　　本品和6β-纳曲酮血中浓度达峰的时间为1小时，两者平均半衰期分别为3.9小时和12.9小时。静注后其分布容积为1350L.体外试验，在超过治疗剂量范围时，血浆蛋白结合率为21％。片剂和糖浆的生物利用度相似。糖浆服后达到血中峰浓度的时间为0.6小时，片剂为1小时。 医学教育网搜集整理

　　适应症：

　　本品为麻醉药拮抗剂。用于阻断阿片类药物的药理作用和有阿片瘾者戒断后用以保持正常生活。

　　用法用量：

　　口服，初剂50mg（可对抗25mg海洛因）。一周内每日50mg，而在周末应用100mg，或隔日100mg，或每3日150mg.当选用较高剂量和间隔较长时期后，阿片戒断症状可以减轻，可改为48～72小时给药一次。

　　[制剂与规格]片剂：50mg

　　禁用慎用：

　　正在使用阿片类镇痛药的病人，对阿片类药物成瘾者，正在迅速停用阿片类药物的病人，对本品过敏者，急性肝炎或肝功能衰竭病人禁用本品。

　　给药说明：

　　应用本品者应定期测定肝功能。

　　不良反应：

　　对有阿片类瘾者，本品可导致严重反应。其它可有入睡困难、焦虑、神经质、腹痛或痉挛、恶心或呕吐、无力、关节和肌肉痛及头痛（以上约大于10％）。食欲不振、腹泻、便秘、口渴、精力增强、情绪低落、易激惹、眩晕、皮疹、射精延迟、性交能力下降和寒颤（以上少于10％）。其它如呼吸系统、心血管系统、胃肠道、骨骼肌、泌尿系统、皮肤、精神等不良反应少于1％。