药理：

　　为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强，皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2.增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。大剂量可引起血压上升，心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。口服及注射均易吸收。口服后1小时发挥作用，一次给药，作用可持续5小时以上。肌注后15分钟血浆浓度达高峰。肌注半衰期约为2小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。24小时约排出总量的60％。

　　适应症：

　　适用于各种慢性剧痛。

　　用法用量：

　　肌注，静注或皮下注射，一次30mg；口服一次25-50mg，必要时每3-4小时一次。个例有久用成瘾现象。

　　禁用慎用：

　　急性心肌梗塞时应用此药会带来危险。呼吸机能不全的患者用药应谨慎。重症肝炎患者使用喷他佐辛可引起肝昏迷。有报道使用喷他佐辛的孕妇所生的婴儿出现戒断症状。

　　不良反应：

　　眩晕，恶心，呕吐，出汗。剂量过大引起呼吸抑制，血压升高，心动过速，精神失常或错乱。个例有久用成瘾现象。 医学教育网搜集整理

　　其不良反应为镇静、精神病样反应、恶心、呕吐；反复肌肉注射有发生纤维肌病者，甚至注射部位发生坏死性溃疡。有报告发生粒细胞减少者。

　　喷他佐辛较其他阿片类药物更常产生幻觉、思维过程改变和昏厥，也可出现失眠和恶梦。抑郁状态是使用此药的一个最常见的情绪紊乱。

　　此药可引起心动过速、使血压和肺动脉压升高、左室舒张压升高以及外周血管阻力增大，因此急性心肌梗塞时应用此药会带来危险。此外，它还使心脏收缩力减弱。

　　喷他佐辛抑制呼吸，对呼吸机能不全的患者用药应谨慎。在镇痛强度相当的剂量下，它和吗啡抑制呼吸的程度相同。

　　大剂量（2.5～3mg/kg）能诱发惊厥。

　　长期注射用药可引起皮肤损伤，如注射部位出现小结节状坏死和坏死性溃疡，其特点如下：（1）皱缩的木状扩散性纤维化，沿注射部位扩展；（2）形状不规则的溃疡，有时可露出肌层；（3）环绕注射部位出现过度的色素沉着；（4）尽管出现上述改变，但无痛感。动物实验研究证实这些现象是由于特异性的阻塞性脉管炎引起的组织局部缺血所致。