药理：

　　药效学

　　化学上属于环吡咯酮类化合物，但药理作用与苯二氮卓类相似，作用于相同受体。动物试验和临床应用均显示有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用，口服7.5mg后慢波睡眠的比例增加，快速眼动相睡眠并不减少。

　　药动学

　　口服后吸收迅速，1.5～2小时血药浓度达峰值，生物利用度约80%.药物迅速分布全身，健康人的分布容积为100L/kg.血浆蛋白结合率低，约为45%，半衰期约5小时。重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经肾脏排泄。

　　[药理作用]佐匹克隆为非苯二氮卓类催眠药，能缩短入睡时间，显著改善睡眠质量，减少觉醒次数。由于其半减期短，也无长时间作用的代谢产物，因而次晨出现精神活动和精神敏感度影响较小。佐匹克隆停药后无失眠反跳，长期用药也不会在体内蓄积。

　　药动学佐匹克隆口服后吸收迅速。45％的药物能与血浆蛋白结合，其消除半减期为3.5～6h，佐匹克隆在肝脏广泛代谢，主要的代谢物为N-去甲基佐匹克隆和佐匹克隆N-氧化物。前者没有活性，后者稍有活性。两种代谢物均主要从尿中排出。此外还有少量佐匹克隆在唾液中排出。

　　适应症：

　　用于治疗失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

　　用法用量：

　　口服成人临睡前服7.5mg，老年和体弱或肝功能不全患者3.75mg.

　　[制剂与规格]佐匹克隆片7.5mg  医学教育网搜集整理

　　成人：常用7.5mg（1片），于睡前30～60min服用。老年人：开始每次3.75mg（半片），睡前服。必要时遵医嘱加到7.5mg，睡前服。肝功能不全者每次3.75m.睡前服可有残留之白天瞌睡，口苦，口干。

　　[剂型与规格]片剂：7.5mg/片。

　　[商品名]忆梦返，Imovane（法国罗纳普郎克-安乐公司）。

　　禁用慎用：

　　①对本品过敏、失代偿的呼吸功能不全与15岁以下的小儿禁用；②泌入乳汁中药物与血浆中药物浓度变化相似，哺乳期妇女不宜使用；③肌无力患者忌用。

　　对本品过敏者、呼吸代偿机能不全患者、幼儿患者禁用。不推荐孕妇及哺乳妇女使用。肌无力症者需在医疗监护下使用本品。

　　对本药过敏、严重呼吸功能不全者禁用；哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用；孕妇、重症肌无力、呼吸功能不全，肝功能不全者慎用，并应根据病情适当调整给药剂量，延长给药间隔。

　　给药说明：

　　大剂量长期用药突然停药可引起戒断症状。

　　①应在临睡时口服；②肝硬变患者因去甲基作用减慢，血浆清除能力明显降低，应调整剂量；③动物实验表明对本品的依赖性小于地西泮，但仍不宜长期应用。

　　不良反应：

　　可有味苦、口干、宿醉、恶心、恶梦、胃痛、焦虑与头痛等。

　　睡前服可有残留之白天瞌睡，口苦，口干。间或有肌肉张力减低，酒醉感。

　　少见有晨间嗜睡、疲倦及精神运动性功能的损害、口干、口苦、肌无力等不良反应。长期服药者突然停药会出现恶心、呕吐、焦虑、激动等戒断症状。

　　与剂量及患者的敏感性有关。偶见日间瞌睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力，长期服药后突然停药会出现戒断症状（因药物半衰期短故出现较快），可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊（往往继发于较轻的症状）。

　　相互作用：

　　（1）动物体内即使高剂量亦未能证实本品有诱导酶活力的作用。

　　（2）与肌松药或其他中枢神经抑制药同用会增强镇静作用。

　　（3）与苯二氮卓类抗焦虑药或催眠药同用，戒断症状的出现可增加。

　　本药不宜与抗精神病药、肌肉松弛药及乙醇合用（绝对禁止饮酒），以免产生不良反应。