α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。其药理作用主要体现在以下几个方面。

首先是对血管的作用。α受体阻断药可阻断血管平滑肌上的α受体，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。以酚妥拉明为例，它能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。这种血管扩张作用主要是对小动脉和小静脉的扩张，对静脉的作用比动脉更强。这是因为α受体主要分布在血管平滑肌上，当α受体被阻断后，血管平滑肌舒张，导致血管扩张。

其次是对心脏的影响。α受体阻断药可引起血压下降，反射性地兴奋交感神经，使心率加快、心肌收缩力增强、心排出量增加。同时，有些α受体阻断药还能阻断突触前膜α2受体，促进去甲肾上腺素的释放，进一步加强对心脏的兴奋作用。不过，这种心脏兴奋作用有时可能会导致心律失常等不良反应。

再者是对其他作用的影响。在胃肠道方面，α受体阻断药可增加胃肠道平滑肌的张力和运动，引起腹痛、腹泻、呕吐等症状。在组胺样作用方面，部分α受体阻断药可具有拟组胺样作用，使胃酸分泌增加、皮肤潮红等。此外，酚妥拉明还有阻断5 - 羟色胺的作用。

在临床应用中，α受体阻断药可用于治疗外周血管痉挛性疾病，如雷诺病；也可用于治疗嗜铬细胞瘤，控制其发作时的高血压；还能用于抗休克，改善微循环，以及治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭等。但使用时需注意其不良反应，如体位性低血压、心动过速等。