天然雄激素（androgens）：睾丸间质细胞分泌的睾酮（睾丸素）。肾上腺皮质、卵巢和胎盘也可少量分泌。
　　合成睾酮及其衍生物：如，甲睾酮（甲基睾丸素）、丙酸睾酮（丙酸睾丸素）医`学教育网搜集整理、苯乙酸睾酮（苯乙酸睾丸素）等。
　　同化激素：合成的同化作用强、雄激素样作用弱的睾酮衍生物。如苯丙酸诺龙（多乐宝灵，南诺龙）、癸酸诺龙（长效多乐宝灵）、司坦唑醇（康力龙）、美雄酮（大力补，去氢甲基睾丸素）等。
　　【体内过程】
　　睾酮：口服易被肝脏破坏，故口服无效。在血浆大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸结合而失活，经尿排泄。
　　睾酮的酯类化合物：制成片剂，植于皮下，吸收缓慢，作用可持续6周。肌肉注射，溶于医`学教育网搜集整理油液，吸收缓慢，持续时间也较长。
　　甲睾酮：不易被肝脏破坏，口服有效，也可舌下给药。
　　【药理作用】
　　1.生殖系统
　　促进男性性征、性器官的发育成熟。
　　较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素，对女性可减少医`学教育网搜集整理卵巢分泌雌激素。
　　对抗雌激素作用。
　　2.同化作用
　　促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，故尿氮排泄减少，造成正氮医`学教育网搜集整理平衡。促进生长发育，使肌肉发达，体重增加。
　　同时有水、钠、钾、磷、钙潴留，促进骨质形成。
　　3.兴奋骨髓造血功能
　　在骨髓功能低下时，较大剂量的雄激素，能刺激骨髓造血功能，特别是红细胞医`学教育网搜集整理生成。机制：雄激素刺激肾脏分泌促红细胞生成素，直接刺激骨髓合成正铁血红素所致。
　　【临床应用】
　　1.睾丸功能不全：无睾症或类无睾症时，作替代治医`学教育网搜集整理疗。
　　2.功能性子宫出血：利用其抗雌激素作用，使子宫平滑肌、血管收缩，内膜萎缩而止血。
　　3.晚期乳腺癌和卵巢癌：睾酮可缓解晚期乳腺癌和卵巢癌的症状，可能和其抗雌激素作用、抑制促性腺激素分泌有关。
　　4.贫血：雄激素可改善骨髓造血功能，用于再生障碍性贫血和其他原因的贫血。
　　5.同化作用：
　　用于蛋白质同化不足，以及蛋白质分解亢进或损伤过多的病人，如严重烧伤、手术后恢复期、慢性医`学教育网搜集整理消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。
　　也可用于纠正糖皮质激素引起的负氮平衡。
　　使用时应同时增加食物中的蛋白质成分。
　　在体育竞赛时属禁服药。
　　【不良反应】
　　女性病人长期服用雄激素，可引起多毛、痤疮、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。
　　多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁淤积性医`学教育网搜集整理黄疸。出现上述现象应予停药。
　　雄激素有水、钠潴留作用，肾炎、肾病综合征、心力衰竭及高血压病人慎用。
　　孕妇及前列腺癌病人禁用。
　　同化激素的女性男性化作用较轻，其余不良反应同雄激素。