据文献报道：

1． 一次性给药

健康人一次口服120μg或1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。

服用后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。

注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。

给药量 tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)

120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出

1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5

Mean±S.D，n=8

※ 1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。

※ 2：由给药后24～48小时的平均值算出。

2． 连续给药

观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。