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PPI7.质子泵抑制剂

2012-11-10 14:04 医学教育网
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PPI

质子泵抑制剂又称H+-K+酶抑制剂

药理作用与作用机制:胃H+-K+酶又称质子泵,位于胃壁细胞的胃粘膜腔侧。其功能是泵出H+(质子),使之进入胃粘膜腔,提高胃内的酸度,作为交换,将K+泵入胃壁细胞。壁细胞还存在另外的例子转运系统,将K+和Cl-同时排到胃粘膜腔内,总的结果是保持胃内HCl水平。激活M3受体、CCK2受体、H2受体都能激活H+-K+-ATP酶,增加胃酸分泌,因此,抑制H+-K+-ATP酶是最直接和有效的抑酸手段。

目前临床使用的H+-K+-ATP酶抑制药有奥美拉唑又称洛赛克,是第一代质子泵抑制剂,兰索拉唑(二代),泮托拉唑(三代),与雷贝拉唑(三代)等。它们都属于弱酸性的苯并咪唑类化合物,pKa大约为4.在酸性的胃壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者与H+-K+-ATP酶α亚单位的巯基共价结合使酶失活,减少胃酸分泌。由于药物与酶的结合不可逆,因此其抑制胃酸分泌的作用强大并且持久,同时使胃蛋白酶的分泌减少。此外药物已经超过H2受体阻断药,成为目前世界上应用最广的抑制胃酸分泌的药物。

临床应用:用于治疗:反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。

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