包括多柔比星（Doxorubicin）、柔红霉素（Daunorubicin）、伊达比星（Idarubicin）等。作用机制基本相似。

【体内过程】静脉给药后，迅速分布到全身，不易透过血脑屏障，可通过胎盘。主要在肝代谢，代谢产物主要经胆汁排出。

【药理作用】抗瘤作用机制复杂。药物分子能嵌入到DNA的双链中形成稳定复合物，影响DNA的功能，阻止DNA复制和RNA的转录；还具有抑制Top0Ⅱ功能，引起DNA断裂；对DNA依赖性RNA聚合酶也有抑制作用。在细胞内还可形成自由基，造成细胞膜及其他细胞器的损伤。本类药物为周期非特异性药物，但s期细胞最敏感。此外，还具有免疫抑制和抗菌作用。长期应用易产生耐药性，包括本类药物之间的交叉耐药性以及对长春碱、长春新碱的交叉耐药性。

【临床应用】柔红霉素治疗急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病效果良好，与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一。多柔比星对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。与柔红霉素不同，医学|教育网搜集整理多柔比星对其他实体瘤也有效，尤其是乳腺癌。本类药物与其他抗癌药合用治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、小细胞肺癌以及其他组织肿瘤。

【不良反应】毒性大，有明显的骨髓抑制作用，发生率高，可引起白细胞减少。对心脏也有严重的不良反应，可引起心电图异常、心动过速、急性心力衰竭等，因此用药前应检查心电图。心脏毒性与总累积剂量密切相关，因此应限制总剂量。其他不良反应尚有恶心、呕吐、口炎、脱发、高热、脱发等。

本类药物还有阿柔比星（Aclambicin）、米托蒽醌（Mitoxantrone）和表柔比星（Epirubicin）等。各药作用机制相似，但抗瘤谱和药效强度有所差别。