牵牛子的药理作用是中药人员需要了解的知识，医学教育|网整理相关知识如下：
牵牛子甙的化学性质与泻根素相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。据动物试验，黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理，研究很少，它与硫酸镁、大黄不同，在泻下时，不引起血糖的剧烈变化，但能加速菊糖在肾脏中之排出，可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用，但经煎煮后，即失去作用。除去牵牛子甙后的水溶液，似仍有泻下作用，故除已知的牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。
在体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫；静脉注射1毫克/公斤对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37.5毫克/公斤医学教育|网整理搜集。对人有毒性，但不大，大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外，还可能刺激肾脏，引起血尿，重者尚可损及神经系统，发生语言障碍、昏迷等。
三色牵牛含异麦角酰胺、麦角酰胺及裸麦角碱，有致幻作用。
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