耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

　　异恶唑类青霉素，侧链为苯基异恶唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：苯唑西林，氯唑西林，双氯西林与氟氯西林。

　　【抗菌作用】本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。

　　【体内过程】胃肠道吸收较好，食物残渣会影响其吸收，医学教,育网搜|集整理因此，应在饭前一小时，空腹一次服药，大约1～1.5小时血药浓度达峰值，有效浓度可维持2～3小时。各药的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，双氯西林最好。血浆蛋白结合率均很高（95%以上）。主要以原型从尿排泄，速度较青霉素慢。

　　【不良反应】在胃肠道反应，个别有皮疹或荨麻疹。

　　【临床应用】用于耐药金葡菌的各种感染，医学教,育网搜|集整理或需长期用药的慢性感染等。对严重金葡菌感染，宜注射给药。