氯硝柳胺原为杀钉螺药，对血吸虫尾蚴和毛蚴也有杀灭作用，用于血吸虫病的预防。后发现对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫感染都有良好疗效，尤以对牛肉绦虫的疗效为佳。

本品主要抑制绦虫线粒体内ADP的无氧磷酸化，阻碍产能过程，医学教育|网搜集也抑制葡萄糖摄取，从而杀死其头节和近端节片，但不能杀死节片中的虫卵。已死头节可被部分消化而在粪中难以辨认。如欲急于考核疗效，应在服药1～3小时内，即在头节未被消化前服泻药一剂。猪肉绦虫死亡节片被消化后，释出的虫卵逆流入胃，有引起囊虫症的危险。因此，有人主张宁可用吡喹酮治猪肉绦虫症。

本品口服不易吸收，也无直接刺激作用，仅偶见消化道反应。