药理：

　　本品为芳香化酶抑制剂。对由二甲基苯并蒽（DMBA）诱发的大鼠乳癌（雌激素依赖性）以0.1mg／（kg·d），连续经口给药，具有抑制增殖的作用。而且用药期间可抑制新肿瘤的发生。以本品2mg／kg，连续给予由DMBA诱发的乳腺癌大鼠，可提高存活率。本品对DMBA诱发的乳癌，在总用量相等的情况下，每隔3日及每隔7日高剂量经口给药，不如以低剂量每天连续给药的抗肿瘤作用强。本品对DMBA诱发的乳腺癌，与它莫昔芬并用，呈相加的效果。

　　本品的作用机制，是由于本品抑制芳香化酶的活性，从而抑制雌激素的合成，阻碍了雌激素依赖性乳癌的增生。

　　本品为消旋物，含有光学异构体的左旋和右旋体1∶1.对人胎盘微粒体的芳香化酶活性的作用（在体外）混旋物和左旋体的药理活性为右旋体的130倍。对DMBA诱发的乳腺癌抗肿瘤作用（在体内）混旋物与左旋体的活性为右旋体的40倍以上。本品的代谢产物反羟基物、顺羟基物、氧化物对人胎盘微粒体芳香化酶活性抑制作用及对幼小雌大鼠由雄甾烯二酮引起的子宫肥大的抑制作用都比本品原形活性低。

　　适应症：

　　闭经后乳癌。

　　用法用量：

　　通常成人一日2mg，在早饭后及晚饭后分2次服。

　　[制剂与规格]片剂：每片含本品1mg   医学教育网搜集整理

　　[贮藏]避光、室温下保存。开封后应尽快使用。

　　禁用慎用：

　　动物试验，以大鼠进行围产、哺乳期试验，观察到分娩障碍、胎盘肥大等，并有药物向胎仔转移。故孕妇或可能妊娠的妇女不可使用本品。

　　动物试验，可见向乳汁转移。大鼠进行授乳期给药，0.32mg/kg组出生仔的繁殖能力降低。

　　对小儿尚无使用经验。

　　给药说明：

　　（1）本品不宜用于绝经前患者。

　　（2）老年人生理功能减退，易出现不良反应，一项试验中65岁以上老年人86例中9例（10.5％）出现不良反应。

　　不良反应：

　　在一项试验中，278个病例中出现不良反应25例（9％），都是轻微的。有时出现血小板减少、贫血和白细胞减少。实验室检查LDH、γ-GTP、AL-P、GOT、GPT、血糖、血浆肌酸酐、BUN、蛋白尿、血清钾及总胆固醇升高。血浆总蛋白、A／G、氯、钠减低。有时出现消化系症状如嗳气、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、口渴、口腔炎等。有时可有眩晕、头痛、疲劳感、指尖麻木、味觉异常、出汗、阴道出血、发热等。有时有皮肤瘙痒、湿疹、干燥等。

　　相互作用：

　　本品与它莫昔芬、氟脲嘧啶并用，毒性增加。