药理：

　　药效学

　　①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是。

　　药动学

　　口服吸收快，口服后2～3小时血药浓度达峰值，持续时间可达8小时，Ｔ_1/2为1～2小时。95％经肝脏代谢，只有5％经肾排出，这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。

　　[药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。本品的作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。

　　药动学

　　本品口服易吸收，2～3h后达血药峰浓度，主要在肝脏代谢，95％代谢产物通过胆汁，由粪便排泄，经肾脏排泄量不足5％。半减期为24h，血浆蛋白结合率为99％。

　　适应症：

　　适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

　　本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应，适用于单用饮食疗法不能满意地控制成年发病型糖尿病，特别是用于肾功能不全的糖尿病患者。

　　1.Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。

　　2.60岁以上的老年糖尿病患者。 医学教育网搜集整理

　　3.用其它口服糖尿病药反复发生低血糖者。

　　4.仅需用小量药物控制餐后的高血糖者。

　　⒌其它磺脲类降糖药疗效不佳者，仍可试换用本品。

　　用法用量：

　　口服开始30mg，早餐前或早餐前及午餐前各1次，也可15mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后每日递增每日30mg。一般每日剂量90～120mg，最大剂量每日不超过180mg。

　　[制剂与规格]格列喹酮片30mg

　　[用法及用量]口服，每日60～120mg，分1～3次服。当每日剂量不大于60mg时，可早餐时1次服用。

　　[剂型与规格]片剂：30mg／片。

　　[用法及用量]应严格遵守医师对剂量及饮食的指导。

　　本品用于初期治疗：一般于早餐时服用15mg开始。如证明剂量不够，应遵医嘱渐增剂量。但日剂量超过120mg后通常并不能进一步改善其控制作用。

　　改用本品治疗：在由具有类似作用的其他口服抗糖尿病药改用本品时，根据已达到控制程度确定剂量。应注意本品30mg的作用相当于甲苯磺丁脲约1000mg.初始剂量常为15～30mg。仅可遵医嘱增加剂量。

　　当本品日剂量不大于60mg时，可于早餐时一次服用。但于用餐时分2或3次服用可获得更好的控制。

　　禁用慎用：

　　胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病性昏迷及前驱昏迷、并发酸中毒的糖尿病患者及孕妇禁用。

　　给药说明：

　　本品30mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g，特点是吸收快，最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间比较一致，在磺酰脲类药物中，半衰期最短，持续作用时间最短，引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药中最小。

　　本品仅约5％经肾排泄，因此肾病患者一般耐受性良好，但肾病严重时须特别仔细地控制用药。

　　糖尿病患者有患心血管疾病的倾向。这一特殊危险只有严格执行饮食疗法方能减少。口服降糖药不应当用来代替饮食疗法。糖尿病饮食的设计主要是为了控制患者的体重，它与医师可能提出的任何药物疗法完全无关。

　　如同治疗糖尿病的所有药物一样。少吃一餐或不遵守医师的推荐剂量，均可大大降低血糖水平，并可导致血糖浓度降低。如出现低血糖反应，通常可摄人糖、糖食或甜饮料。如低血糖状态持续存在，应立即就医。

　　不良反应：

　　参阅甲苯磺丁脲，不良反应较甲苯磺丁脲少。特别是本品只有5％经肾排出，糖尿病合并轻至中度肾功能不全者用本品明显比其他磺酰脲类药优越，重度肾功能不全者仍以用胰岛素较适宜。

　　耐受性良好，仅少数患者有恶心和腹胀感等轻度胃肠道反应。

　　所有磺脲类降血糖药均有发生低血糖的临床报道，尤其是优降糖低血糖反应较为常见。如不能正确即时处理，可能引起死亡。在按规定服用时，本品耐受性良好。罕见低血糖反应，此可能与此药的代谢排泄特点有关，它主要经肝胆排泄，只有5％经肾脏排泄，故当伴有肾功损害时，不容易引起药物蓄积而导致低血糖发生。对伴有肾脏损害的糖尿病人和老年患者，此药比较安全。曾观察到原用优降糖（7例）或D860（1例）反复发生低血糖的病人，在换用糖适平后，低血糖发作全部停止。此外，不良反应有皮肤过敏，恶心，头重，脉搏加快等。

　　相互作用：

　　磺酰脲类降血糖药的作用可被下列因素增强：体力活动、应激、酒精，某些药物如水杨酸类、磺胺类、保泰松制剂、抗结核药、氯霉素、四环素类、香豆素衍生物、环磷酰胺及单胺氧化酶抑制药。另一方面，同时给予氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素、甲状腺素、口服避孕药及含烟酸的制剂可降低其降血糖作用。