氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。许多基本成分如活化氨基酸，转运核糖核酸（tRNA），信息核糖核酸（mRNA），酶Mg2+，始动因子（F1，F2，F3），ATP，GTP等都参与了蛋白质合成（图40-1）。

　　30s、50s表示组成核蛋白体的两个亚基；A、P分别表示A位、P位，F1，F2，F3，为始动因子；R表示终止因子；aa1、aa2、aa3-tRNA表示tRNA1、2、3携带三种不同的活化氨基酸；表示tRNa上面三个小点表示反密码，它能翻译mRNA上相应的密码；mRNA上的1、2、3、T表示四个密码，T为终止密码，即停止合成的密码，T前可能有许多密码，为图示简便，仅顺序标出在T前的三个密码。每个密码包括三个核苷酸，称为三联密码。

　　细菌蛋白质合成分为三个阶段：①起始阶段30S亚基与新生成的mRNA结合成mRNA-30S复合物，然后接上第一个氨基酰-tRNA（即甲酰蛋氨酰-tRNA），接在相当于50S的P位，称为30S起始复合物，后者很快与50S亚基结合成70S起始复合物。②肽链延长阶段新的氨基酰-tRNA按mRNA的密码要求进入核蛋白体50S亚基的A位上，此时P位上的甲酰蛋氨酰或以后合成的肽链经肽酰转移酶的作用，基羧基与A位新接上的氨基酸的氨基结合而形成肽链。此时，在P位上的tRNA被释放回到细胞质内转运其他相应的氨基酸，核蛋白体30S亚基上的mRNA发生移位，把带有肽链的tRNA从A位移至P位。空出的A位又接受新的氨基酰-tRNA，如此反复使肽链不断延长。③终止阶段mRNA上出现终止信号时，表示蛋白质合成已结束，此时释放因子（R）进入A位，使肽链释放，tRNA及mRNA与核蛋白体分离，核蛋白体70S又解离为30S与50S亚基，重新参与蛋白质合成。

　　氨基甙类能影响蛋白质合成的许多环节：①起始阶段，抑制70S始动复合物的形成，②选择性地与30S亚基上靶蛋白结合（如P10），使mRNA上的密码错译，导致异常的、无功能的蛋白质合成；③阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位结合，使已合成的肽链不能释放并阻止70S核蛋白体的解离，最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。此外，氨基甙类通过离子吸附作用附着于细菌体表面造成胞膜缺损致使胞膜通透性增加，细胞内钾离子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏，从而导致细菌死亡。氨基甙类与β内酰胺类都是杀菌药，但它与后者不同，对静止期细菌有较强的作用。