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药物与受体的相互作用

2013-12-23 11:56  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。

1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。

(1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。

(2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。

2.拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力,但无内在活性(α=0)。

(1)竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(Emax)不变。

(2)非竞争性拮抗药:不与激动药互相竞争同一受体,或与受体不可逆结合,量效反应曲线右移,斜率降低,高度(Emax)压低。

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