药理：

　　药效学

　　本品通过分解产物作用于靶细胞，其中羟基偶氮基部分通过烷化作用与核酸交链，异氰酸酯部分可进行氨甲酰化而作用于蛋白质和氨基酸，如使谷胱甘肽还原酶功能减退，增强抗癌作用，本品与一般烷化剂无交叉耐药。

　　药动学

　　本品入血后迅即分解。口服以碳-14分别标记氯乙基部分及4-甲基环己基部分的本品120～290mg/平方米，在用药后10分钟，血浆中即可测到两部分放射物质，氯乙烯部分6小时达峰浓度，环己基部分3小时达峰浓度，由于本品与血浆蛋白结合，并存在肝肠循环，因此口服34小时后，血中仍可测得放射性，血浆中代谢产物浓度持续较久，可能是造成本品延迟性毒性的原因。给药30分钟即可在脑脊液中测出相当强的放射活性，约为血浆中浓度的l5～30％。约有47％的标记物在24小时中从尿排泄，粪便排泄＜5％，＜10％自呼吸道排出。

　　适应症：

　　本品是洛莫司汀（环己亚硝脲）在环己烷对位上加甲基，故适应证与洛莫司汀同，但毒性为前者的1/3～1/4。

　　①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发肿瘤；②治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；③治疗何杰金病。

　　用法用量：

　　口服成人和小儿均按体表面积一次100~120mg/平方米，间隔6~8周。

　　[制剂与规格]司莫司汀胶囊（1）10mg（2）50mg

　　口服，单用每次每平方米200-250mg，6-8周1次。也可每平方米30mg，每周1次，6周为1疗程。

　　禁用慎用：

　　（1）孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期3个月。

　　（2）下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能不全、有白细胞低下史者。

　　（3）有溃疡病或食道静脉曲张者慎用。  医学教育网搜集整理

　　（4）有肝功能损害、白细胞低于4000、血小板低于5万者禁用。

　　给药说明：

　　用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。

　　合并感染时应先治疗感染。

　　不良反应：

　　本品的毒性较卡莫司汀（BCNU）及洛莫司汀（CCUN）为低。除恶心、呕吐等消化道反应外，肝脏与肾脏均可因与较高浓度的药物接触，影响器官功能，服药后3~5周可见血小板减少，白细胞降低，可在服药后第1周及第4周先后出现两次，第6~8周才恢复正常，但骨髓抑制有累积性。偶见全身性皮疹，有致畸可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能引起闭经或精子缺乏。

　　骨髓抑制，白细胞及血小板减少。恶心，呕吐，肺纤维变，引起肝肾损害。

　　相互作用：

　　以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。