药理：

　　药效学

　　本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。

　　药动学

　　静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。60～70％由肾排出（其中原形不到1％）。1％由粪排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。

　　适应症：

　　与司莫司汀相同。①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发肿瘤；②治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；③治疗何杰金病。

　　用法用量：

　　静脉注射成人按体表面积75一100mg/平方米，连用2日，6一8周重复。本品有局部刺激作用，应稀释后静滴1一2小时。

　　[制剂与规格]卡莫司汀注射液2ml：125mg

　　常用量每日每平方米100mg，连用2-3天，6-8周后如血象正常，可重复使用。也有静脉滴注，每6-8周一次，每平方米200mg，与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用。

　　禁用慎用：

　　（1）本品可致畸，孕妇及哺乳期妇女宜慎用，特别是妊娠初期3个月。

　　（2）老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。医学教育网搜集整理

　　（3）下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。

　　给药说明：

　　（1）用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。

　　（2）本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不直接种活疫苗。

　　（3）预防感染，注意口腔卫生。

　　（4）有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用，两次给药间歇不宜短于6周。

　　不良反应：

　　一次静脉注射后，白细胞最低值见于5—6周，在6—7周逐渐恢复。但多次用药后，可延迟至10一12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4—5周，在6—7周内恢复。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。有时甚至1一2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

　　恶心，呕吐，骨髓抑制，白细胞及血小板减少。对肝肾有毒性作用。避免药物与皮肤接触而致发炎和色素沉着。

　　相互作用：

　　以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用，或产生呕吐反应的抗癌药。