药理：

　　药效学

　　①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

　　药动学

　　口服吸收快，分布于细胞外液，一般30分钟内出现在血液中，3～4小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。蛋白结合率很高，约90％，Ｔ_1/2为4.5～6.5小时。在肝内代谢氧化而失活。约85％由肾排出，约8％由胆汁排出。

　　适应症：

　　适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

　　用法用量：

　　口服常用量一次0.5g，一日1～2g。开始在早餐前或早餐前与午餐前各服0.58，也可0.25g，一日3次，于餐前半小时前服，根据病情需要逐渐加量，一般每日1.5g，最大用量每日3g.幼年发病的糖尿病，多为胰岛素依赖型糖尿病，本品无效。

　　[制剂与规格]甲苯磺丁脲片0.5g

　　口服，前2日每次1g，一日3次。第3日开始，维持每次0.5g，一日3次。

　　禁用慎用：

　　（1）动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜用。

　　（2）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

　　（3）下列情况应禁用：①胰岛素依赖型糖尿病人；②非胰岛素依赖型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；③肝、肾功能不全者；④对磺胺药过敏者；⑤白细胞减少的病人。

　　（4）下列情况应慎用：体质虚弱、高热、肝或肾功能不正常、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。

　　肝肾功能步不全，经受较大手术，孕妇及对本品过敏者忌用。 医学教育网搜集整理

　　给药说明：

　　①饮食治疗是使用本类药的前提；不控制饮食，药物不可能取得良好效果，或只能获得暂时疗效。②肥胖糖尿病者应在医生指导下，限制每日摄入总热量，增加活动，减轻体重，否则用本类药可增加体重，加重病情。③老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，不宜应用。④餐前服药效果较好，如有胃肠反应，进餐时服药可减少反应。⑤漏服一次药，应尽快补上，如已接近下次用药时间，不要加倍用药。⑥用药期间，要定期检查血糖及尿糖，在医生指导下调节剂量。⑦本类药与其他药合用，要注意药物相互作用，征求医生的指导。⑧将用胰岛素治疗改为本类药物治疗时，如原用胰岛素每日小于20单位，可直接换药；如每日为20～40单位，在第一日减少胰岛素用量30～50%的基础上，加用本品；如原用胰岛素每日大干40单位，则在第一日减少原胰岛素用量的20％的基础上，加用本品；以后视血糖、尿糖逐渐减少，逐步减少胰岛素和调节本品用量。⑨对于病情较重、内生胰岛素分泌功能较低、合理饮食、体力活动及本药仍不能满意控制血糖者，加用适量的胰岛素有协同作用，有利于糖尿病的控制。

　　用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。

　　不良反应：

　　①可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适；②较少见的有皮疹；③少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。

　　有时引起腹胀，恶心，呕吐，腹泻，胆汁淤积，皮肤红斑，荨麻疹，粒细胞缺乏，白细胞及血小板减少，低血糖等。引起肝损害。

　　本品有致甲状腺肿的特性，口服时，发现有甲状腺功能降低的现象，尤其对甲亢的病人更为明显，甚至有死亡的病例报告。

　　本品有与氯磺丙脲类似的抗利尿作用，而且可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血、骨髓发育不良、溶血性贫血、出血性血小板减少性紫瘢。

　　本品可引起皮肤光敏反应及伴有溃疡的苔癣样皮肤反应。

　　相互作用：

　　（1）与酒精同服时，可引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。

　　（2）与β受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞药如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较少。

　　（3）氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。

　　（4）肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。

　　（5）香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。