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酚妥拉明的作用、应用

2019-12-31 16:09 来源:医学教育网
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医学教育网小编为大家整理酚妥拉明的作用、应用,希望对2020年中西医助理医师考生有所帮助。

酚妥拉明药理作用

酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺上腺上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌注压,引起钠水潴留。它亦能对去甲肾上腺上腺上腺素和肾上腺素引起的血管收缩反应产生拮抗作用。由于胞突接合前α1受体的阻断作用,导致增加神经元的去甲肾上腺上腺上腺素的释放,酚妥拉明可增强心肌收缩力和速率。静脉给药后,可使全身平均动脉压和全身血管阻力得到暂时的下降。

酚妥拉明药代动力学

酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%,粪中占3%。

酚妥拉明适应症

1. 曾有报道,对急性心肌梗死高血压并发的急性左侧心力衰竭,酚妥拉明有显效。但有的作者认为,酚妥拉明可增快心率和增加心肌收缩力,因而增加心肌耗氧量,对急性心肌梗死不利。

2. 肺源性心脏病合并心力衰竭:应用酚妥拉明后,肺动脉平均压和肺血管阻力均明显下降,故可使病情缓解,症状减轻。

3. 高血压危象:酚妥拉明静注对高血压危象常有良效,对嗜铬细胞瘤、单胺氧化化酶抑制剂引起的高血压危象疗效更为显著。

4. 嗜铬细胞瘤的诊断试验:用酚妥拉明5mg静注,然后每30秒钟测一次血压,连续测10min,如在2~4min内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上为阳性,提示嗜铬细胞瘤的存在。

5. 再灌注性心律失常心绞痛恢复后、急性心肌梗死溶栓治疗后出现的再灌注性心律失常酚妥拉酚妥拉明有时有良效。

6. 控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象。预防在静脉或静脉旁输注去甲肾上腺上腺上腺素后偶然出现的皮肤坏死。

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